中文名 | BIO |
英文名 | (2'Z,3'E)-6-Bromoindirubin-3'-oxime |
别名 | 化合物6-BIO BIO 也叫SM04554 3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 (2Z,3E)-6-溴-3-(肟基)-[2,3-联亚二氢吲哚基]-2-酮 (2Z,3E)-6'-溴-3-(羟基亚氨基)-[2,3'-双吲哚啉亚基]-2'-酮 (2'Z,3'E)-6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 |
英文别名 | BIO 6BIO CS-1934 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (2'Z,3'E)-6-Bromoindirubin-3'-oxim (2'Z,3'E)-6-Bromoindirubin-3'-oxime 2H-Indol-2-one, 6-broMo-3-[(3E)-1,3-dihydro-3-(hydroxyiMino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-, (3Z)- |
CAS | 667463-62-9 |
化学式 | C16H10BrN3O2 |
分子量 | 356.17 |
密度 | 1.80±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 300°C(lit.) |
沸点 | 554.3±50.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
酸度系数 | 9.56±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
敏感性 | Air & Light Sensitive |
外观 | 固体 |
颜色 | dark red |
MDL号 | MFCD08705318 |
体外研究 | BIO (6-bromoindirubin-3'-oxime)是特异性的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上。BIO与这些激酶的ATP结合口袋相互作用,降低β-catenin在GSK-3特异性位点磷酸化。BIO作用于人类和小鼠胚胎干细胞,保持未分化表型,并维持多能状态特异性的转录表达因子Oct-3/4, Rex-1 和 Nanog表达。BIO-介导的Wnt信号激活是功能可逆的,撤掉化合物后,导致人类和小鼠胚胎干细胞的正常多元分化程序。BIO促进哺乳动物心肌细胞增殖。 BIO也是pan-JAK抑制剂,作用于TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3,IC50值分别为0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM。BIO选择性抑制STAT3磷酸化,且诱导人类黑色素瘤细胞凋亡。 |
体内研究 | BIO处理小鼠移植瘤模型,抑制黑色素瘤生长。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | NM3241900 |
海关编号 | 29339900 |
参考资料 展开查看 | 1. Liu, C., Tang, X., Zhang, W. et al. 6-Bromoindirubin-3′-Oxime Suppresses LPS-Induced Inflammation via Inhibition of the TLR4/NF-κB and TLR4/MAPK Signaling Pathways. Inflammation 42, 2192–2204 (2019). https://doi.org/10.1007/s10753-019-01083-1 2. [IF=3.212] Chang Liu et al."6-Bromoindirubin-3′-Oxime Suppresses LPS-Induced Inflammation via Inhibition of the TLR4/NF-κB and TLR4/MAPK Signaling Pathways."Inflammation. 2019 Dec;42(6):2192-2204 |
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